Синтез похідних 2-фенілізотіазолідин-3-он-1,1-діоксиду як інгібіторів протеїнкінази CK2 людини

Abstract

З метою пошуку нових інгібіторів протеїнкінази СК2 людини синтезовано і проведено біологічні тестування похідних 2-фенілізотіазолідин-3-он-1,1-діоксиду. Серед одержаних сполук виявлено N-(3-ацетилфеніл)-2-хлоро-4-(4-метил-1,1-діоксидо-3-оксоізотіазолідин-2-іл)бензамід з активністю IC50 20 мкМ.

Several 2-phenylisothiazolidine-3-one dioxide derivatives were synthesized and their in vitro activity against protein kinase CK2 was measured. The most active compound N-(3-acetylphenyl)-2-chloro-4-(4-methyl-1,1-dioxido-3-phenylisothiazolidin-2-yl) benzamide showed IC50 value 20 μM.