Синтез, триазиноанелювання та протимікробна активність 2-аміно-4-піразоліл-4Н-1,3-оксазинів

Abstract

Трикомпонентною реакцією піразол-4-карбальдегідів, фенілацетилену та сечовини синтезовані нові 2-аміно-4-піразоліл-4Н-1,3-оксазини, регіоселективна конденсація яких із 1-хлороалкілізоціанатами використана для анелювання 1,3,5-триазинового циклу. Отримані 2-аміно-4-піразоліл-4Н-1,3-оксазини проявляють виражену бактерицидну активність по відношенню до штамів S.aureus.

Трехкомпонентной реакцией пиразол-4-карбальдегидов фенилацетилена и мочевины синтезированы новые 2-амино-4-пиразолил-4Н-1,3-оксазины, региоселективная конденсация которых с 1-хлоралкилизоцианатами использована для анелирования 1,3,5-триазинового цикла. Полученные 2-амино-4-пиразолил-4Н-1,3-оксазины проявляют выраженную бактерицидную активность по отношению к штаммам S.aureus.

The novel 2-amino-4-pyrazolyl-4H-1, 3-oxazines were synthesized by three-component reaction of pyrazol-4-carbaldehydes, phenylacetylene and urea. Their regioselective coudensation with 1-chloroalkylisocyanates was used to annulation of 1,3,5-traizine cycle. 2-Amino-4-pyrazolyl-4H-1,3-oxazines obtained exhibit strong bactericidal activity against strains of S.aureus.