Ферментативна кінетична дерацемізація фторовмісних 3 арилалканових кислот

Abstract

Енантіомерно чисті фторовмісні 3-арилалканові кислоти отримано ферментативним гідролізом рацемічних естерів цих кислот. Оптимізацію процесу дерацемізації було досягнуто підбором біокаталізаторів, ацилювальних реагентів, розчинників, температури. Також було досліджено вплив умов процесу дерацемізації на ефективність і енантіоселективність біокаталітичного розділення. В результаті були одержані фторовмісні 3-арилалканові кислоти, що мають (S)- та (R)-абсолютну конфігурацію, високої стереохімічної чистоти. Після процесу кінетичного розділення енантіомерна чистота продуктів досягала 99 % ее.

Enantiomerically pure fluorine-containing 3-arylalkanoic acids were obtained by enzymatic hydrolysis of racemic esters of these acids. Optimization of the deracemization process was achieved by the selection of biocatalysts, acylating reagents, and temperature. The influence of the conditions of the deracemization process and the structure of the substrates on the efficiency of the biocatalytic resolution was also studied. As a result, fluorine-containing 3-arylalkanoic acids of (S)- and (R)-absolute configuration of high stereochemical purity were obtained. After the kinetic resolution the enantiomeric purity of the products attained 99 % еe.