Протипухлинна активність 6-заміщених похідних 4-алкіламінохіназоліну

Abstract

Синтезовано та протестовано на протипухлинну активність in vitro 13 похідних 6-R-4-алкіламінохіназолінів. За результатами тестування на 56 лініях ракових клітин людини знайдено, що чотири сполуки: 4.1, 4.9–4.11 пригнічують ріст ракових клітин у мікромолярних концент­раціях. Для 1-фенілетил(4-хіназоліл)аміну (4.1) знайдено: GI50 = 2,29 мкМ; LC50 = 46,7 мкМ (клітинна лінія SK-MEL-5 (меланома)); для 6-бромо-4-хіназоліл(трет-6утил)аміну (4.10): GI50 = 3,82 мкМ; LC50 – 43,7 мкМ (іслітинна лінія SK-MEL-5 (меланома)) та GI50 - 2,64 мкМ; LC50 = 44,2 мкМ (клітинна лінія САК1-1 (рак нирок))

Синтезированы и тестированы на противоопухолевую актив­ность (in vitro) 13 производных 6-R-4-алкиламинохиназолинов. По результатам тестирования, на 56 линиях раковых клеток человека найдено, что четыре соединения 4.1, 4.9–4.11 способ­ны угнетать рост раковых клеток в микромолярных концен­трациях. ДЛЯ 1-фениллтил(4-хиназалил)амини (4.1) найдено: Gl50– 2,29 мкМ; LC50 – 46,7 мкМ (клеточная линия SK-MEL-5 (меланома)); для 6-бромо-4-хиназоліин(трет-бутил)амина (4.10): GI50 – 3,82 мкМ; LC50–43,7 мкМ (клеточная линия SK-MEE-5 (меланома) ) и Gl50–2,64 МКМ; LC50 – 44,2 мкМ (клеточная линия CAKI-1 (рак почек)).

13 derivatives of 6-R-4-alkylaminoauinazoline were synthesized and tested for antitumor activity (in vitro). According to the resultes of testing with 56 human tumor cell lines four compounds 4.1, 4.9–4.11 were shown to inhibit the proliferation of cancer cells at low micromotor concentrations, 1-phenylethylf 4 quinuzolinylfamine (4.1) exhibits antitumor activity: GI50– 2.29 μ; LC50 –46.7mkM (cell line SK-MFL-5 (Melanoma)); the 6-bromo4 auinazolinyKtert-butyDamine (4. to): GI50 3 82 μM; LC50 –43.7 μM (cell line SK-MEl.-S (Melanoma)) and GI50 –2.64 μM, LC50– 44.2 μM (cell line CAKI-l (Renal Cancer)).