Синтез та антиандрогенна активність N-арилзаміщених амідів карбонових кислот

Abstract

Взаємодією заміщених анілінів з відповідними ангідридами і хлорангідридами карбонових кислот у присутності каталітичних кількостей безводного хлориду цинку одержано ряд нових N-заміщених амідів карбонових кислот і вивчено їх антиандрогенну активність. Показано, що найбільшу антиандрогенну активність проявляє N-(4-нітро-3-трифлуороме-тилфеніл)-2-метилпропанамід (флутофарм), який впроваджено в практику охорони здоров’я для лікування андрогенозалежних захворювань.

Взаимодействием замещенных анилинов с соответствующими ангидридами и хлорангид-ридами карбоновых кислот в присутствии каталитических количеств безводного хлорида цинка получен ряд новых N-замещенных амидов карбоновых кислот и изучена их антианд-рогенная активность. Показано, что наибольшую антиандрогенную активность проявляет N-(4-нитро-3-трифторметилфенил)-2-метилпропанамид (флутофарм), который внедрен в практику здравоохранения для лечения андрогензависимых заболеваний.

A number of new N-arylsubstituted amides of carboxylic acids has been obtained by the interaction of substituted anilines with the corresponding anhydrides and chloranhydrides of carboxylic acids in the presence of catalytic amounts of anhydrous zinc chloride and their anti-androgenic activity has been studied. N-(4-nitro-3-trifluor-methylphenyl)-2-methylpropane amide (Flutofarm), which was introduced into medical practice for treating androgen-dependent disorders, has been shown to have the highest anti- androgenic activity.