Інгібітори циклін-залежних кіназ. Синтез комбінаторних бібліотек 8-алкіламінометильних похідних З-арилокси-7-гідроксихромонів та вивчення їхньої протиракової активності

Abstract

Циклін-залежні кінази (CDK) відіграють важливу роль у регуляції клітинного циклу. CDK використовуються як мішені для пошуку протиракових препаратів. У даній роботі здійснено синтез похідних 3-арилокси-7-гідрокси-8-алкіламінометилхромонів, потенційних інгібіторів СДК. Біологічне тестування синтезованих речовин на протиракову активність виконано на 60 лініях ракових клітин людини. Результати тестування для чотирьох речовин показали здатність пригнічувати поділ та ріст ракових клітин.

Циклин-зависимые киназы (CDK) играют важную роль в регуляции клеточного цикла. Их используют как мишени для поиска противораковых препаратов. В данной работе осуще­ствлен синтез производных З-арилокси-7-гидрокси-8-алкил- аминометилхромонов, потенциальных ингибиторов CDK. Би­ологическое тестирование синтезированных веществ на противораковую активность выполнено на 60 линиях раковых клеток человека Результаты тестирования для четырех веществ показали способность угнетать деление и рост рако­вых клеток.

Cyclin-dependent kinases (CDK) play an important role in the cell cycle regulation. CDK are used as targets in a search for anticancer drugs. This study was aimed at the synthesis of 3-aryloxy-7-hydroxy-8-alkylaminomethylchromone derivatives, potential inhibitors of CDK. The antitumor activity of the compounds synthesyzed has been tested using 60 human tumor cell lines. 4 of the compounds tested have been revealed to inhibit the tumor cells proliferation.